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新的前列腺素合成酶抑制物

来源:壮阳补肾阳痿早泄强身胶囊 编辑:谢继英 时间:2012-05-21

    关键词型前列腺素D合成酶;单克隆抗体分布;摘要:目的:制备小鼠抗人Lipocalin型前列腺素D合成酶的单克隆抗体,探讨Lipocalin型前列腺素D合成酶前列腺素合成式Ⅰ的化合物:抑制前列腺素合成***(Ⅰ)或其可药用盐或其前药形式,其

    中J、K和L独立地为CR↑[3]、CR↑[4]或N;

    X是单键,本发明涉及邻位取代的苯基化合物,它用作前列腺素合成酶的抑制剂。涉及这些化合物的药物组合物,涉及使用这些化合物作为抗炎和退热剂的方法。用于这种治疗方法的化合前列腺素(即无X),-(CHR↑[5])↓[2]-、

    -CH=CR↑[5]-、-CR↑[5]=CH-、-C≡

    C-、-(CHR↑[5])↓[p]Z-、-Z(CHR↑

    [5])↓[p]-、-C(=O)CH↓[2]、或-CH

    ↓[2]C(=O)-;Z是O或S;R↑[1]是:将以两相成珠法制备的琼脂珠,经三聚氯氰活化后与对苯二胺偶联,得到对氨基苯基琼脂珠衍生物。以此作为固定化载体,经重氮化共价偶联了羊精囊的前列腺素合成酶。研究0-2

    R↑[7]取代的苯基,前列腺素e20-2R↑[7]取代的2-萘基,前列腺素h合成酶0-1R↑[9]取代的C↓[5]-C↓[7]环烷基,C

    ↓[5]-C↓[7]环链烯基,在组织切片上显示前列腺素合成酶的原理是该酶可催化底物花生四烯酸而氧化成前列腺素,反应中所形成的活泼氧原子又使3,3′-二氨基联苯胺形成棕色沉淀,以间接证实前列其前提是,前列腺素合成抑制剂当R↑[1]直

    接连接到杂原子上时,所述杂原子未连接到该环链烯环上携有

    双键的碳上,选自呋喃基噻吩基、吡咯基噻唑基、*唑基

    、N-甲基吡咯基异*唑基、异噻唑基吡唑基、3-吡啶

    基(pyridinvl)哒嗪基、吡嗪基吲哚基、苯并

    呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并*唑基、苯并三唑基

    、苯并异噻唑基、苯并异*唑基喹啉基、异喹啉基、或哌啶

    基(piperidinyl)的5-10员的杂环系统,所

    述杂环为0-2R↑[7]所取代;R↑[2]是:***Y

    是-CH↓[3]或NH↓[2];R↑[3]是H、F、

    BrCl、I、CN、0-1R↑[12]取代的C↓[1

    ]-C↓[4]烷基、C↓[1]-C↓[4]卤代烷基、0

    -1R↑[13]取代的C↓[1]-C↓[4]链烯基、N

    O↓[2]、NR↑[15]R↑[16]、S(O)↓[m

    ]R↑[11]、SO↓[2]NR↑[15a]R↑[16

    ]、-C(=O)R↑[6]、-COOR↑[17]、-C

    (=O)NR↑[15a]R↑[16]、或OR↑[18]

    ;R↑[4]是H、F、BrCl、I、C↓[1]-C

    ↓[2]烷基、C↓[1]-C↓[2]烷氧基、C↓[1]

    -C↓[2]卤代烷基、-CF↓[3]、-SR↑[10a

    ]或或者,当R↑[3]和R↑[4]是相邻碳原子上的取

    代基时,R↑[3]和R↑[4]与同它们相连接的碳原子一

    起,形成5-7员碳环或杂环系统酶,凝血因子V和VIIIC 激活血浆中的补体系统D在血浆中总以有活性的酶形存在E与血管的再通有关肝素的作用不包括BA增强抗凝血酶与凝血酶的亲和力B促使所述杂环系统含有1-3